Humano, cáñamo, historia.

El primer uso escrito registrado de cáñamo para fines de salud, se remonta a más de 4700 años1. Desde el principio, esta larga, cambiante y geográficamente diversa relación entre humanos y cáñamo siempre ha permanecido multifacética. Las interacciones humanas con el cáñamo variaron desde el uso de tallos y partes fibrosas para la construcción de la vivienda y el empalme de cuerdas, hasta la producción de telas. Específicamente, semillas de cáñamo se presionaron en aceite de semilla de cáñamo y el suelo en harina de proteína nutritiva y las flores femeninas coloridas y aromáticas de cáñamo se utilizaron para fines de salud y espirituales. El cáñamo también fue quemado como un antiséptico, inhalado en combinación con y en lugar de tabaco, y extraído e infundidos en hidrolats de agua o bálsamos de aceite.

                                            Aceites de CBD

A pesar de esta relación de larga data entre los seres humanos y la planta de cáñamo, los mecanismos biológicos por los cuales nuestros cuerpos interactúan con varios componentes de cáñamo empezaron a emerger sólo en la década de 1980, cuando un grupo internacional de científicos que trabajaban en Israel tenía una importante ruptura. Dirigido por el Prof. Raphael Mechoulam, ese descubrimiento crítico fue del sistema endocannabinoide (ECS), un hallazgo que remodelaría positivamente el futuro de nuestra relación con la planta de cannabis.

 

¿Qué es el sistema endocannabinoide?

Hasta el decenio de 1980, no entendemos que los seres humanos, así como muchos animales diferentes, naturalmente sintetizan transmisores químicos llamados endocannabinoides. Estas moléculas endocannabinoide interactúan con las proteínas en nuestro cerebro y varios órganos del cuerpo, llamados receptores cannabinoides 1 y 2-CB1 y CB2. Por lo tanto, el ECS del cuerpo consiste en endocannabinoides sintetizados naturalmente, sus enzimas sintetizadoras y degradantes, y los receptores CB1 y CB2 cannabinoide2. Virtualmente cada órgano y célula en cuerpos humanos (y mamíferos), contiene elementos del sistema endocannabinoide.

                                        Sistema endocannabinoide

Los receptores CB1 son altamente frecuentes en las células cerebrales llamadas neuronas. La activación de los receptores CB1 por los endocannabinoides, regula la comunicación neuroquímica entre las neuronas3. Los receptores CB1 son activados por los endocannabinoides, pero también por los fitocannabinoides (moléculas de cannabinoide orgánico que ocurren naturalmente en el cáñamo). De esta manera, los receptores CB1 interactúan con los endocannabinoides endógenos y los fitocannabinoides exógenos. Dado que los receptores CB1 se distribuyen ampliamente por todo el cerebro, están involucrados en la regulación de muchas funciones fisiológicas y psicológicas, pero no controlan las funciones vitales del cuerpo como el tono cardíaco o la frecuencia respiratoria. En el cerebro, los receptores CB son los receptores acoplados de proteína G más frecuentes (un gran complejo de proteínas transmembrana que puede regular la actividad dentro de las células). Además del cerebro, los receptores CB1 se pueden encontrar en prácticamente todos los órganos de nuestro cuerpo, con una alta prevalencia en el sistema digestivo, la vejiga y el corazón4.

A diferencia de los receptores CB1, los receptores CB2 están fuertemente asociados con el sistema inmunológico y son predominantes en los órganos corporales que intervienen en la acumulación de la respuesta del sistema inmunitario, como el bazo, la médula ósea, el páncreas y los pulmones. Sin embargo, los receptores CB2 también se encuentran en el cerebro, en un tipo de célula llamada glia. En el cerebro, un subtipo de célula de la glia llamado microglia se activa durante una lesión, o un estado de enfermedad, o infección. La microglia responde produciendo citocinas, lo que permite que la respuesta inmunitaria se comprometan y que se produzca una comunicación adecuada entre células y células. Sin embargo, la liberación de citoquinas no reglamentada o los receptores de CB2 disfuncionales pueden causar neurotoxicidad y muerte neuronal. Por el contrario,
la activación del receptor CB2 regula el daño oxidativo y la liberación de citoquinas en el cerebro
5.

Además de los órganos cerebrales y viscerales, los receptores CB1 y CB2 y los endocannabinoides también se encuentran ampliamente en el órgano más grande del cuerpo: la piel. En la piel, los receptores CB1 y CB2 se encuentran en las terminaciones nerviosas, ‘ queratinocitos epidérmicos, y las células epiteliales de los folículos pilosos, sebocitos y glándulas sudoríparas eccrinas ‘. De esta manera, los receptores CB1 y CB2 y la ECS forman una intrincada red regulatoria y homeostática desde las más profundas hasta las más superficiales y las células y tejidos.

Los endocannabinoides (anandamida (AEA) y 2-arachidonoylglycerol (2-AG)) que atacan los receptores CB son sintetizados por nuestros cuerpos6 y liberados bajo demanda, durante niveles elevados de estrés en el cerebro y el cuerpo. Como tal, sirven como una de las moléculas reguladoras del cuerpo, operando de manera negativa retroalimentación y regulando la actividad anormal del cerebro-cuerpo. Los endocannabinoides son lípidos solubles y no se almacenan en vesículas, como los neurotransmisores tradicionales. Cuando los endocannabinoides se liberan en el cerebro, se unen a los receptores CB1 y CB2 en las neuronas y la glia.

¿Cuál es la relación entre el sistema endocannabinoide y la planta de cáñamo?

El reciente descubrimiento del sistema endocannabinoide y los descubrimientos científicos y clínicos asociados, han vuelto a reinado nuestro interés y tal vez incluso confiar en las propiedades terapéuticas inherentes del cannabis y sus componentes. El descubrimiento de uno de los principales fitocannabinoides-CBD en el laboratorio y las casas verdes, y su reciente aparición en el mercado global, como un cannabinoide seguro, no psicotrópico fue un cambio de juego. ¿Pero cómo CBD y aceite de cáñamo interactuar con el ECS?

CDB se une a los receptores CB1, pero no se unen de una manera que causa un efecto psicotrópico. El efecto psicotrópico es diferente de una sustancia que es psicoactiva. De hecho, incluso el café es psicoactivo, lo que significa que la cafeína decafé, se mete en la sangre desde el sistema digestivo, cruza la barrera hemato-encefálica, y se une a la cafeína (también conocido como adenosina) receptores en el cerebro. Unión de la cafeína a los receptores de adenosina aumenta la actividad cerebral, facilitando un aumento en la liberación de neurotransmisor excitatorio glutamato. Taza de café afecta a su comportamiento en consecuencia, pero no hace que se sienta ‘ alta ‘. Mucho en la misma forma que la cafeína, CBD afecta la actividad cerebral, pero no tiene propiedades psicotrópicas.

El CBD es PSICOACTIVO, pero no PSICOTRÓPICO.

El CBD se une y es un modulador alostérico de los receptores CB1.  A diferencia del THC, no se une al sitio de Unión primaria de las proteínas del receptor CB1, sino más bien en un sitio remoto diferente. Ligado a esta posición alostérica, el CBD modula las interacciones entre las moléculas que unen CB1 en el sitio de Unión primaria, que incluyen sustancias psicotrópicas. Además, CBD también interactúa con los receptores de serotonina, receptores de vanilloides, un receptor llamado GPR55, y receptores nucleares PPAR. Por lo tanto, el CBD tiene una multitud de objetivos y funciones en el cuerpo, dentro y fuera de la ECS7.

¿Qué en el cáñamo activa los receptores CB2?

Además de los fitocannabinoides, la planta de cáñamo contiene una variedad de terpenos aromáticos. Cuando se preserva y se procesa adecuadamente, la planta de cáñamo puede producir varios porcentajes de terpenos en la biomasa. A menudo, la biomasa hecha de distintas cepas de cáñamo contendrá una variación de terpenos. Los terpenos, no son sólo moléculas que dan a las plantas sus agradables aromas. Los terpenos tienen sus propias funciones fisiológicas distintivas e incluso las interacciones con el ECS.

                                          

Por ejemplo, uno de los terpenos más comunes encontrados en el cáñamo es el cariofileno o el caryofileno beta (BCP). BCP también está muy extendido en lúpulo, pimientos y clavo8. BCP es un activador selectivo del receptor CB2 (agonista). Las
preparaciones de cáñamo CBD
y los aceites de CBD de espectro completo que contienen niveles significativos de BCP, y otros terpenos y moléculas se involucrarán más plenamente en el sistema endocannabinoide, regulando la homeostasis cerebral-corporal.

Aquí hay más información excelente:

  • Endocannabinoidesanandamida y 2-arachidonoylglycerol (2-AG)
  • Se cree que las deficiencias endocannabinoide son trastornos que provienen de la falta de funciones apropiadas de ECS. Estos trastornos son generalmente hiperalgesia: migrañas, fibromialgia, síndrome de intestino irritable, trastornos del neurotransmisor, y epilepsias (Dr. Ethan Russo).

 

                                                                                      Por el Dr. Jokūbas Žiburkus, PhD© aka Dr. JZ

 

 Referencias:

  1. Russo, e. b. & McPartland, j. m. (2003) el cannabis es más que simplemente Delta (9)-tetrahidrocannabinol. Psicofarmacología (Berlín).
  2. Mechoulam R, Parker LA. (2013) el sistema endocannabinoide y el cerebro. Annu Rev Psychol.
  3. Kano M, Ohno-Shosaku T, Hashimotodani Y, Uchigashima M, Watanabe M. (2009) endocannabinoide-mediado control de la transmisión sináptica. Physiol Rev.
  4. Shenglong Zou y Ujendra. (2018) Receptores cannabinoide y el sistema endocannabinoide: señalización y función en el sistema nervioso central. Revista Internacional de Ciencias moleculares
  5. Caroline Turcotte, Marie-Renée Blanchet, Michel Laviolette y Nicolas Flamand. (2016) El receptor CB2 y su función como regulador de la inflamación. Celda mol Life SCI.
  6. Devane WA, Hanus L, Breuer A, Pertwee RG, Stevenson LA, Griffin G, Gibson D, Mandelbaum A, Etinger A, Mechoulam R. (1992) aislamiento y estructura de un componente cerebral que se une al receptor cannabinoide. Ciencia
  7. José A. Crippa * Francisco S. Guimarães, cristalino C. campos, y Antonio W. Zuardi (29018) investigación translacional del potencial terapéutico del cannabidiol (CBD): hacia una nueva era
  8. Sharma C, al Kaabi J, Nurulain SM, Goyal SN, Kamal MA, Ojha S. (2016) propiedades polifarmacológicas y potencial terapéutico de beta-cariofileno: un fitocannabinoide dietético de la promesa farmacéutica. Curr Pharm des